K562細胞の分化誘導活性の検定

概要

ヒト前骨髄性白血病細胞K562は白血病治療薬のダウノマイシン、アクチノマイシンなどにより赤血球への分化が誘導される。また、K562細胞はチロシンキナーゼをコードする癌遺伝子c-ablを発現しているためチロシンキナーゼ活性が亢進している。そのためハービマイシンA、ラディシコールなどのチロシンキナーゼ阻害剤によっても分化が誘導される。これらの性質を利用し、新規の白血病治療薬およびチロシンキナーゼ阻害剤をスクリーニングする。

主なヒット天然化合物：Respinomycinse

Effects on human leukemia K-562 cells. Abbreviations: MEC, minimal effective concentration; MIC, minimal ihnibotory concentration. (Ref:1)

References:

1. M. Ubukata, H. Osada, T. Kudo, K. Isono.
   Respinomycins A1, A2 B, C and D, a novel group of anthracycline antibiotics. I. Taxonomy, fermentation, isolation and biological activities.
   J. Antibiotics, 46, 936-941 (1993).